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透皮治疗系统(TTS):供携带活性成分的贴剂使用的有机硅胶粘剂

我们对20多种活性成分进行调研,结果表明,有机硅胶粘剂能够有针对性地让活性成分迅速、迟缓或持续稳定地释放。

立即下载调研

我们的调研能够展示如何利用有机硅胶粘剂,让化妆品、药物及营养药物中的活性成分均匀、快速或迟缓地释放。

我们针对憎水性活性成分开发而成的有机硅胶粘剂,可实现理想的封装效果,并且令其具有远超市售产品的出色释放率。

透皮贴剂用有机硅胶粘剂调研结果

调研概览

重点:

  • 改善活性成分释放效果的新型有机硅配方
  • 针对咖啡因、维生素E、烟酰胺、姜黄素、褪黑素、视黄醇(维生素A₁)、地塞米松、布洛芬等20多种常见活性成分进行的兼容性测试

重要结果:

  • 医用有机硅胶粘剂适用于透皮贴剂或药物贴剂
    • 可稳定嵌入活性成分
    • 不会产生不良相分离或固化
  • 瓦克硅基系统的活性成分释放率明显高于市售产品平均水平
  • 可对释放特性进行个性化优化,包括:
    • 均匀释放
    • 使用时立即快速释放高剂量活性成分
    • 迟缓式释放,以长时间均匀释放

欢迎下载调研报告全文。

透皮治疗系统的测试和评估

瓦克位于美国安娜堡的卫生保健技术中心的研究人员在对有机硅胶粘剂透皮治疗系统进行比较研究时,对以下课题进行了探究。

  • 活性成分: 有机硅胶粘剂可携带哪些活性成分?
  • 工艺: 如何尽可能均匀地嵌入活性成分?
  • 透皮给药: 活性成分具体如何从胶粘剂基质中释放?
  • 控制: 可实现哪些释放特性,以达到理想的释放率和治疗效果?

研究人员用弗朗兹扩散池分析了20多种在厚度最大为300微米的有机硅层中的活性成分的皮肤渗透及释放情况。

“我们能够证明,20多种在胶粘剂基质中的活性成分释放率均高于平均水平。此外,我们还证明了有机硅胶粘剂适用于开发新型的释放特性。”

Ufuk Karabiyik博士,美国安娜城卫生保健技术中心科研负责人

活性成分贴剂和美容垫理想的释放效果

在许多应用中,持续均匀地释放活性成分尤为重要。在此,有机硅凝胶是理想的选择,有望成为传统压敏胶的替代品。

在透皮贴剂的帮助下,激素和其它活性成分可在较长时间内均匀释放。

通过透皮贴剂或以局部施涂的方式将药品或保健营养品(护肤成分)注入体内具有多种优势:

  • 活性成分可通过皮肤被人体均匀吸收。
  • 药物可直接进入血液循环系统。
  • 可避免消化道副作用。
  • 不必经常更换贴剂。
  • 有助于坚持治疗,提高治疗效果。

现代贴剂的作用远不局限于覆盖和保护伤口,作为透皮治疗系统,它们配备有可储存和释放活性成分的功能层。

它们能够为以下用途开辟新途径:

  • 医疗应用(透皮药物贴剂,例如用于激素治疗、疼痛治疗、阿茲海默氏症治疗等)
  • 非处方药物(如,非处方活性成分、营养补充剂、草药等)
  • 化妆品和保健(如,抗衰老)
  • 假体治疗(义肢佩戴者的皮肤护理)

透皮贴剂常见类型:

基于药物粘附原理的基质贴剂

储库型贴剂

用SILPURAN®品牌的医用有机硅胶粘剂在聚氨酯载体膜上涂覆样品

瓦克成功开发出一套对透皮治疗系统用有机硅胶粘剂进行系统性制备和测试的流程。测试工作使用了瓦克SILPURAN产品组合中的有机硅胶粘剂。

这些产品具有以下出色特性:

  • 具有皮肤兼容性和生物兼容性
  • 无过敏性
  • 透气,无嗅
  • 易于移除和重新贴敷
  • 附着力强度跨度大
  • 可调整活性成分和药物的释放特性

瓦克SILPURAN®品牌的有机硅胶粘剂属双组分加成型硅胶(室温硫化),由硅橡胶基底和交联剂两个部分组成。

SILPURAN®有机硅凝胶:

  • 生成的硫化胶尤为柔软
  • 在室温下便可交联
  • 纯度高
  • 可让最终产品具备出色的机械强度
  • 含铂催化剂(必须在加工时考虑到反应性)

透皮贴剂被越来越多地应用于非处方药品和化妆品。瓦克因此开发了可携带最常见物质的特种有机硅凝胶。

这样做的目的,是为了在不影响胶粘层结构的前提下,尽可能提高成分释放的效率和精确性。为此,将活性成分嵌入厚度最大为300微米的硅凝胶基质。

瓦克对20多种活性成分进行测试,其中包括:

  • 治疗剂,如,地塞米松、布洛芬
  • 非甾体抗炎药,如,双氯芬酸
  • 抗菌活性成分
  • 咖啡因、褪黑素等非处方活性成分
  • 营养补充剂,如,姜黄素
  • 维生素,如,维生素E、烟酰胺(维生素B₃)、视黄醇(维生素A)、维生素C
  • 个人护理及保健应用常见活性成分
  • 草药

测试了:

  • 皮肤渗透性(携带物质的释放速度及透过皮肤被吸收的速度)
  • 单个活性成分的释放特性
  • 活性成分的扩散
  • 附着力优化(粘结力、剪切力)

从原材料,到分析:透皮治疗系统用有机硅胶粘剂的生产工艺及评估

弗朗兹扩散池通常用于检测各种(如,透皮贴剂中的)活性成分的皮肤渗透性和释放情况。

释放率可借助弗朗兹扩散池或轨道试振动器测定。

弗朗兹扩散池可用来模拟活性成分及配方在贴剂贴敷到皮肤后的表现。

在此,将样品放置在一块薄膜上,并收集穿过薄膜的渗透物,以测量活性成分的释放量。

用Strat-M®薄膜测量皮肤渗透程度,以检测透皮扩散的情况。

“带有机硅凝胶层的透皮贴剂用途非常广泛,而活性成分的释放速度可根据所需治疗效果极其理想地得到相应调整。不仅如此,有机硅凝胶还极具皮肤兼容性。”

Ming Guo博士,美国安娜城卫生保健技术中心科研人员

您可在此下载完整的调研报告。

下载

  • 透皮给药系统用有机硅s胶粘剂
  • 产品开发方案
  • 调研的设计和结果
  • 视黄醇(维生素A₁)、维生素 B₃、维生素E、咖啡因、褪黑素和绿茶的释放概述(部分与市售贴剂相比)